La Food and Drug Administration de los E.E.U.U. aprobó Relistor ( bromuro de metilnaltrexona ) para restituir la función intestinal en pacientes que padecen de constipación inducida por opioides.

Según la definición del National Cancer Institute de los E.E.U.U acerca de la droga y su mecanismo de acción:

“La metilnaltrexona es un derivado metílico de la noroximorfona y posee acción antagonista sobre los receptores de opioides periféricos. El antagonismo periférico de metilnaltrexona a nivel gastrointestinal, vesical y cutáneo resulta en una disminución de la constipación asociada a opioides, retención urinaria y prurito, respectivamente. Esta droga no cruza la barrera hematoencefálica, y no afecta la analgesia central mediada por opioides”.

En el comunicado de prensa de la FDA se menciona que:

“La seguridad y efectividad de la droga se demostró en estudios clínicos conducidos por los patrocinantes. Los dos estudios randomizados, controlados por placebo, doble ciego fueron realizados en un período de 4 meses e involucraron a un total de 287 participantes. La edad promedio de los pacientes fue 68 años, siendo el 51% de los pacientes mujeres. En ambos estudios, los pacientes tenían enfermedades terminales avanzadas con una esperanza de vida de menos de 6 meses. Previo al tratamiento con Relistor los participantes tenían ya sea menos de 3 movimientos intestinales anteriores a la semana de tratamiento o ningún movimiento intestinal por más de dos años. Los pacientes tratados con Relistor tuvieron una tasa mayor de evacuación que aquellos que recibieron placebo. La seguridad y la efectividad del producto no ha sido estudiada en pacientes pediátricos.”

Acceso al abstract del trabajo Methylnaltrexone treatment of opioid-induced constipation in cancer patients publicado en Journal of Clinical Oncology.