Video de anestésicos locales: química, mecanismo de acción y características clínicas

La Sociedad Colombiana de Anestesia y Reanimación ha realizado un muy buen video acerca de la farmacología de los anestésicos locales. Cubre los aspectos más importantes tales como mecanismo de acción, características farmacocinéticas y remarca ciertos datos terapéuticos de importancia.

Antes de cada parte del video se señalan los temas más importantes a desarrollar:

  • Características químicas

  • Mezcla de un anestésico local con adrenalina
  • Relación del pKa con la ionización de los anestésicos locales.
  • Pipecoloxilididas: mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína.
  • Contenido de las preparaciones comerciales: formas S puras.
  • Mecanismo de acción en el canal de sodio y relación con el potencial de reposo.
  • Teoría del receptor modulado como respuesta a tres situaciones clínicas:
    • bloqueo dependiente de la frecuencia
    • potencia y toxicidad en relación a liposolubilidad
    • efectos clínicos y toxicidad de los anestésicos locales de peso molecular elevado
  • Bloqueo de canales de cloro.
  • Bloqueo de canales de calcio.
  • Acción sobre la mitocondria.
  • Migración desde el sitio de inyección hacia el sitio de acción (Ley de Fick).
  • Bloqueo diferencial.
  • Efecto de los anestésicos sobre las fibras centrales (gruesas) y periféricas.
  • Bloqueo dependiente de frecuencia.
  • Conducción a través de los nodos de Ranvier.
  • Farmacocinética: absorción, distribución y metabolismo de los anestésicos locales.
  • Relación del flujo sanguíneo con la absorción. Asociación con un vasoconstrictor (adrenalina). Riesgo de la asociación de ropivacaína con adrenalina.
  • Unión a proteínas y duración del efecto.
  • Distribución plasmática.
  • Metabolismo hepático: reacciones de fase 1 y 2.
  • Eliminación.

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